ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ СПЕЦИФИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНОГО 1,3-ДИАЗИНОНА-4 СОЕДИНЕНИЯ ПЯTd1 IN VIVO

Цель. Исследовать противолепрозную активность производного 1,3-диазинона-4 соединения под лабораторным шифром ПЯТс11 на модели интраплантарного заражения мышей и оценить характер его антибактериального действия. Материалы и методы. Исследование специфической активности проводили in vivo на экспериментальной модели лепры, предложенной Shepard С.С., которая предполагает осуществление интраплантарного заражения мышей суспензией микобактерий, приготовленной из лепром или аутопсийной ткани нелеченного больного лепрой, или из тканей экспериментальных мышей, ранее зараженных Mycobacterium leprae от нелеченных больных. Исследование проведено на 120 мышах линии СВА, зараженных М. leprae (VIII пассаж) от больного М. Дапсон и соединение ПЯТd1 животным вводили на следующий день после заражения вместе с кормом в дозе 25 мг/кг в течение 4,5; 6; 9; 11 месяцев. Мышей делили на 3 группы: контроль (зараженные без лечения), сравнения (зараженные, получавшие дапсон), опытная (зараженные, получавшие ПЯТd1). По истечению контрольного срока мышей забивали под хлороформным наркозом. Из подушечек лап готовили суспензию для подсчета микобактерий. Мазки окрашивали по Цилю-Нильсону. Результаты. Через 4,5 мес. интенсивность размножения инфекта под действием дапсона и ПЯТd1 была снижена в сравнении с контролем в 18 - 25 раз. После 6-месячного курса - на 50 - 75%, через 9 месяцев - на 85 - 90%. Через 11 месяцев у мышей, получавших ПЯТd1, наблюдали интенсивное подавление размножения микроорганизмов: «урожай» в лапах был в 70 раз ниже, чем в контроле. В группе, получавшей дапсон, выявлено снижение количества микобактерий в 20 - 25 раз, что было статистически достоверно менее эффективно, чем в условиях применения ПЯТd1. Заключение. Новое производное 1,3-диазинона-4 под шифром ПЯТd1 способно активно подавлять размножение М. leprae, что свидетельствует о его специфической антимикобактериальной активности и обусловливает перспективность его дальнейшего исследования.

противолепрозная активность, производное 1, модель Shepard С.С, М. leprae